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利波他汀 B 的全合成。

Total synthesis of the bacterial RNA polymerase inhibitor ripostatin B.

机构信息

Swiss Federal Institute of Technology Zürich, Department of Chemistry and Applied Biosciences, Institute of Pharmaceutical Sciences, Switzerland.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2012 Apr 2;51(14):3405-9. doi: 10.1002/anie.201200871. Epub 2012 Feb 29.

DOI:10.1002/anie.201200871
PMID:22378713
Abstract

A modular and highly stereoselective synthesis of the title compound was developed. Key steps in the assembly of the carbon framework of ripostatin B were a stereoselective Paterson aldol reaction and a high-yielding ring-closing metathesis mediated by Grubbs first generation catalyst. The C15 hydroxy group was established through Tishchenko-Evans reduction in excellent yield and selectivity.

摘要

我们开发了一种模块化且高度对映选择性的标题化合物合成方法。在 ripostatin B 的碳骨架组装过程中的关键步骤是立体选择性的 Paterson 羟醛缩合反应和由 Grubbs 第一代催化剂介导的高产率的闭环复分解反应。C15 羟基通过 Tishchenko-Evans 还原以优异的收率和选择性建立。

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