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通过 Ru(II)催化合成三取代和四取代吡唑:分子内有氧氧化 C-N 偶联。

Synthesis of tri- and tetrasubstituted pyrazoles via Ru(II) catalysis: intramolecular aerobic oxidative C-N coupling.

机构信息

Department of Pharmacology and Pharmaceutical Sciences, School of Medicine, Tsinghua University, Beijing 100084, China.

出版信息

Org Lett. 2012 Oct 5;14(19):5030-3. doi: 10.1021/ol3022353. Epub 2012 Sep 18.

Abstract

An unprecedented ruthenium(II)-catalyzed intramolecular oxidative C-N coupling method has been developed for the facile synthesis of a variety of synthetically challenging tri- and tetrasubstituted pyrazoles. Dioxygen gas is employed as the oxidant in this transformation. The reaction demonstrates excellent reactivity, functional group tolerance, and high yields.

摘要

一种前所未有的钌(II)催化的分子内氧化 C-N 偶联方法已经被开发出来,用于方便地合成各种具有挑战性的三取代和四取代吡唑。在这个转化中,氧气被用作氧化剂。该反应表现出优异的反应活性、官能团耐受性和高收率。

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