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取代的 Boc 保护的 4-(氨甲基)吡咯的模块化方法。

Modular approach to substituted Boc-protected 4-(aminomethyl)pyrroles.

机构信息

Laboratoire de Synthèse Organique, UMR 7652 CNRS/ Ecole Polytechnique , 91128 Palaiseau Cedex, France.

出版信息

Org Lett. 2014 Apr 4;16(7):1992-5. doi: 10.1021/ol500544u. Epub 2014 Mar 19.

DOI:10.1021/ol500544u
PMID:24646397
Abstract

The radical addition of various α-xanthyl ketones to Boc-protected azetine gives adducts which, when treated with ammonia or primary amines, furnish 2,4-disubstituted, 2,3,4-trisubstituted, and polycyclic pyrroles having a protected aminomethyl group at position 4. An unusual ring-opening was observed in the case of a cyclobutanone precursor.

摘要

各种α-蒽基酮的剧烈加成到 Boc 保护的吖嗪上得到加合物,当用氨或伯胺处理时,得到在 4 位具有保护的氨甲基取代基的 2,4-二取代、2,3,4-三取代和多环吡咯。在环丁酮前体的情况下观察到不寻常的开环。

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