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钌(II)催化吲哚/吡咯C2-H键与炔烃的直接加成反应。

Ruthenium(II)-catalyzed direct addition of indole/pyrrole C2-H bonds to alkynes.

作者信息

Liang Libo, Fu Shaomin, Lin Dongen, Zhang Xiao-Qi, Deng Yuanfu, Jiang Huanfeng, Zeng Wei

机构信息

School of Chemistry and Chemical Engineering, South China University of Technology , Guangzhou 510641, China.

出版信息

J Org Chem. 2014 Oct 17;79(20):9472-80. doi: 10.1021/jo501460h. Epub 2014 Oct 7.

Abstract

A ruthenium-catalyzed C2-hydroindolation of alkynes has been achieved. This protocol provides a rapid and concise access to kinds of 2-alkenyl-substituted N-(2-pyridyl)indoles in which the pyridyl moiety can be easily removed to afford free (N-H) indoles under mild conditions. Various arenes and alkynes, including electron-deficient and electron-rich internal alkynes and terminal alkynes, allow for this transformation.

摘要

实现了钌催化的炔烃C2-氢吲哚化反应。该方法提供了一种快速且简洁的途径来合成各种2-烯基取代的N-(2-吡啶基)吲哚,其中吡啶基部分在温和条件下可容易地除去以得到游离的(N-H)吲哚。各种芳烃和炔烃,包括缺电子和富电子的内炔和端炔,都能实现这种转化。

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