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EPSA: A Novel Supercritical Fluid Chromatography Technique Enabling the Design of Permeable Cyclic Peptides.

作者信息

Goetz Gilles H, Philippe Laurence, Shapiro Michael J

机构信息

Worldwide Medicinal Chemistry, Pfizer Global Research & Development, Groton Laboratories, Eastern Point Road, Groton, Connecticut 06340, United States.

出版信息

ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 4;5(10):1167-72. doi: 10.1021/ml500239m. eCollection 2014 Oct 9.

DOI:10.1021/ml500239m
PMID:25313332
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4190640/
Abstract

Most peptides are generally insufficiently permeable to be used as oral drugs. Designing peptides with improved permeability without reliable permeability monitoring is a challenge. We have developed a supercritical fluid chromatography technique for peptides, termed EPSA, which is shown here to enable improved permeability design. Through assessing the exposed polarity of a peptide, this technique can be used as a permeability surrogate.

摘要

大多数肽通常渗透性不足，无法用作口服药物。在没有可靠的渗透性监测的情况下设计具有改善渗透性的肽是一项挑战。我们开发了一种用于肽的超临界流体色谱技术，称为EPSA，此处显示该技术能够实现改善的渗透性设计。通过评估肽的暴露极性，该技术可用作渗透性替代指标。