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铜催化交叉偶联法合成芳基二氟酰胺

Synthesis of Aryldifluoroamides by Copper-Catalyzed Cross-Coupling.

作者信息

Arlow Sophie I, Hartwig John F

机构信息

Department of Chemistry, University of California, Berkeley, CA, 94720, USA.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Mar 24;55(14):4567-72. doi: 10.1002/anie.201600105. Epub 2016 Mar 1.

DOI:10.1002/anie.201600105
PMID:26929068
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4956475/
Abstract

A copper-catalyzed coupling of aryl, heteroaryl, and vinyl iodides with α-silyldifluoroamides is reported. The reaction forms α,α-difluoro-α-aryl amides from electron-rich, electron-poor, and sterically hindered aryl iodides in high yield and tolerates a variety of functional groups. The aryldifluoroamide products can be transformed further to provide access to a diverse array of difluoroalkylarenes, including compounds of potential biological interest.

摘要

据报道,铜催化芳基碘化物、杂芳基碘化物和乙烯基碘化物与α-硅基二氟酰胺发生偶联反应。该反应能以高产率从富电子、缺电子和空间位阻较大的芳基碘化物生成α,α-二氟-α-芳基酰胺,并且能耐受多种官能团。芳基二氟酰胺产物可进一步转化,从而获得各种各样的二氟烷基芳烃,包括具有潜在生物学意义的化合物。

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