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从 CO 直接对药物相关环状脲进行晚期同位素碳标记。

Late-Stage Isotopic Carbon Labeling of Pharmaceutically Relevant Cyclic Ureas Directly from CO.

机构信息

Service de Chimie Bio-organique et de Marquage, CEA-DRF-JOLIOT-SCBM, Université Paris-Saclay, 91191, Gif sur Yvette, France.

UMR 1023 IMIV, Service Hospitalier Frédéric Joliot, CEA, Inserm, Université Paris Sud, CNRS, Université Paris-Saclay, Orsay, France.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2018 Jul 26;57(31):9744-9748. doi: 10.1002/anie.201804838. Epub 2018 Jul 3.

DOI:10.1002/anie.201804838
PMID:29862657
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6099343/
Abstract

A robust, click-chemistry-inspired procedure for radiolabeling of cyclic ureas was developed. This protocol, suitable for all carbon isotopes ( C, C, C), is based on the direct functionalization of carbon dioxide: the universal building block for carbon radiolabeling. The strategy is operationally simple and reproducible in different radiochemistry centers, exhibits remarkably wide substrate scope with short reaction times, and demonstrates superior reactivity as compared to previously reported systems. With this procedure, a variety of pharmaceuticals and an unprotected peptide were labeled with high radiochemical efficiency.

摘要

开发了一种稳健的、受点击化学启发的环状脲放射性标记方法。该方案适用于所有碳同位素（ C、 C、 C），基于二氧化碳的直接功能化：这是碳放射性标记的通用构建块。该策略操作简单，在不同的放射化学中心具有重现性，表现出显著的宽底物范围和短反应时间，与先前报道的系统相比，显示出更高的反应性。通过该程序，可以高效地标记各种药物和未保护的肽。

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