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N- 苯基-3- 磺酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与评价作为抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 的衣壳组装调节剂。

Synthesis and Evaluation of N-Phenyl-3-sulfamoyl-benzamide Derivatives as Capsid Assembly Modulators Inhibiting Hepatitis B Virus (HBV).

机构信息

Janssen Pharmaceutica NV , Janssen Pharmaceutical Companies of Johnson & Johnson , Turnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , Belgium.

WuXi AppTec , 288 Fute Zhong Road , China (Shanghai) Pilot Free Trade Zone; Shanghai 200131 , PR China.

出版信息

J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6247-6260. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00654. Epub 2018 Jul 3.

DOI:10.1021/acs.jmedchem.8b00654
PMID:29906396
Abstract

Small molecule induced hepatitis B virus (HBV) capsid assembly modulation is considered an attractive approach for new antiviral therapies against HBV. Here we describe efforts toward the discovery of a HBV capsid assembly modulator in a hit-to-lead optimization, resulting in JNJ-632, a tool compound used to further profile the mode of action. Administration of JNJ-632 (54) in HBV genotype D infected chimeric mice resulted in a 2.77 log reduction of the HBV DNA viral load.

摘要

小分子诱导乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂被认为是一种有吸引力的新型抗乙型肝炎病毒治疗方法。在这里，我们描述了在从命中到先导的优化过程中发现 HBV 衣壳组装调节剂的努力，从而产生了 JNJ-632，这是一种用于进一步分析作用模式的工具化合物。在乙型肝炎病毒基因型 D 感染的嵌合小鼠中给予 JNJ-632（54）可使 HBV DNA 病毒载量降低 2.77 对数。

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