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通过添加剂控制的 N-芳基酰胺和亚砜亚胺叶立德的选择性 C-H 活化/环化反应合成吲哚和喹唑啉。

Synthesis of indoles and quinazolines via additive-controlled selective C-H activation/annulation of N-arylamidines and sulfoxonium ylides.

机构信息

Key Laboratory of Drug-Targeting of Education Ministry and Department of Medicinal Chemistry, West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041, China.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2019 Apr 2;55(28):4039-4042. doi: 10.1039/c9cc01146c.

DOI:10.1039/c9cc01146c
PMID:30865745
Abstract

Selective synthesis of indole and quinazoline products was achieved through a precise control of the C-H activation/annulation by changing the additives from NaOAc to CuF2/CsOAc. This strategy constructs indole and quinazoline scaffolds efficiently, and hence is of great interest in pharmaceutical, agricultural and chemical industries.

摘要

通过改变添加剂从醋酸钠到氟化铜/醋酸铯，实现了对 C-H 活化/环化的精确控制，从而选择性地合成了吲哚和喹唑啉类产物。该策略有效地构建了吲哚和喹唑啉骨架，因此在制药、农业和化学工业中具有重要意义。

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