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从间断小米草中鉴定出两种新的生物活性二萜。

Two new bioactive diterpenes identified from Isodon interruptus.

机构信息

Guizhou University of Traditional Chinese Medicine, 50 Cityeast Road, Guiyang, Guizhou Province 550002, People's Republic of China.

Guizhou University of Traditional Chinese Medicine, 50 Cityeast Road, Guiyang, Guizhou Province 550002, People's Republic of China; School of Chinese Medicine, Hong Kong Baptist University, 7 Baptist University Road, Kowloon Tong, Kowloon, Hong Kong Special Administrative Region.

出版信息

Bioorg Chem. 2020 Jan;95:103512. doi: 10.1016/j.bioorg.2019.103512. Epub 2019 Dec 17.

DOI:10.1016/j.bioorg.2019.103512
PMID:31901752
Abstract

In the course of our ongoing studies to discover bioactive chemical constituents from plants in the genus Isodon, two new diterpenes, kunminolide A (1) and rabdokunmin F (2) were isolated from the leaves of the medicinal plant Isodon interruptus. Kunminolide A (1) is a novel abietane-like diterpene with a novel skeleton, herein designated as 9, 10-seco-neoabietane. Rabdokunmin F (2) is an ent-kaurene diterpene with C-18 oxidized to a carboxylic acid group. The structures were determined by spectroscopic means including analysis of 1D- and 2D-NMR spectral data. Crystals of 1 obtained from methanol were suitable for X-ray analysis, which confirmed the chemical structure. Kunminolide A (1) demonstrated chemopreventive potential by inducing QR1 activity with a CD value of 14.3 µM, and rabdokunmin F (2) was found to have cytotoxic activities with IC values in the range of 1.1-3.0 µM.

摘要

在我们对唇形科糙苏属植物中生物活性化学成分的持续研究过程中,从药用植物糙苏中分离得到了两个新的二萜类化合物:昆诺醇 A(1)和拉布敦昆诺醇 F(2)。昆诺醇 A(1)是一种具有新型骨架的新颖的扁柏烷二萜类化合物,在此被命名为 9,10-去甲新扁柏烷。拉布敦昆诺醇 F(2)是一种 18-C 氧化为羧酸基团的贝壳杉烷二萜类化合物。结构通过包括 1D-和 2D-NMR 光谱数据分析的光谱方法确定。从甲醇中获得的 1 的晶体适合 X 射线分析,这证实了其化学结构。昆诺醇 A(1)通过诱导 QR1 活性显示出化学预防潜力,其 CD 值为 14.3µM,而拉布敦昆诺醇 F(2)则具有细胞毒性活性,IC 值在 1.1-3.0µM 范围内。

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