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5-螺环喜树碱的20-酯化反应及其体外抗癌活性

20-esterification of 5-spiro CPT and their anticancer activity in vitro.

作者信息

Liu Yuan, Zhao Changkuo, Liu Huimin, Wang Xianheng

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Zunyi Medical University, Zunyi City, China.

出版信息

Nat Prod Res. 2024 Apr 8:1-9. doi: 10.1080/14786419.2024.2337115.

DOI:10.1080/14786419.2024.2337115
PMID:38586944
Abstract

20-ester of 5-spirocycle campthothecin derivatives were successfully constructed and synthesised by Steglich esterification in a moderate yield. These derivatives showed a better solubility. Compared to parent compound, most of these 20-ester-5-spirocycle campthothecin derivatives (besides ) showed a better inhibition activity against HepG2 cell line.

摘要

通过施陶丁格酯化反应成功构建并合成了5-螺环喜树碱衍生物的20-酯,产率适中。这些衍生物表现出更好的溶解性。与母体化合物相比,大多数这些20-酯-5-螺环喜树碱衍生物(除了 )对HepG2细胞系表现出更好的抑制活性。

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引用本文的文献

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Camptothecin: a key building block in the design of anti-tumor agents.喜树碱:抗肿瘤药物设计中的关键组成部分。
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