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N-亚硝基甲基苯胺及其环取代衍生物的致突变性和大鼠肝脏S9去甲基化动力学

Mutagenicity and rat-liver S9 demethylation kinetics of N-nitrosomethylaniline and its ring-substituted derivatives.

作者信息

Kroeger-Koepke M B, Andrews A W, Kupper R J, Koepke S R, Michejda C J

出版信息

Mutat Res. 1981 Aug;89(4):255-67. doi: 10.1016/0165-1218(81)90107-5.

DOI:10.1016/0165-1218(81)90107-5
PMID:7027031
Abstract

N-nitrosomethylaniline, an esophageal carcinogen in the rat, was inactive in the Ames mutagenicity assay under all conditions examined. However, various ring-substituted N-nitrosomethylanilines were found to be mutagenic; some of these did not require activation. No correlation could be found between the rate of demethylation or substituent effects of the ring-substituted N-nitrosomethylanilines and mutagenic potency. The protein concentration and levels of aryl hydrocarbon hydroxylase in the liver S9 fraction were determined to be poor indices of the ability of S9 to activate nitrosamines to their mutagenic metabolites.

摘要

N-亚硝基甲基苯胺是大鼠的一种食管癌致癌物,在所有检测条件下的艾姆斯致突变试验中均无活性。然而,发现各种环取代的N-亚硝基甲基苯胺具有致突变性;其中一些不需要活化。在环取代的N-亚硝基甲基苯胺的去甲基化速率或取代基效应与致突变能力之间未发现相关性。肝脏S9组分中的蛋白质浓度和芳烃羟化酶水平被确定为S9将亚硝胺活化为其致突变代谢物能力的不良指标。

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