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5,6-二氯核糖基苯并咪唑(DRB)和三磷酸DRB对哺乳动物RNA聚合酶的抑制作用

Inhibition of mammalian RNA polymerase by 5,6-dichlororibofuranosylbenzimidazole (DRB) and DRB triphosphate.

作者信息

Dreyer C, Hausen P

出版信息

Nucleic Acids Res. 1978 Sep;5(9):3325-35. doi: 10.1093/nar/5.9.3325.

Abstract

DRB triphosphate inhibits activity of isolated RNA polymerase B, and, to a lesser extent, that of polymerase A. The same holds true for transcription in isolated nuclei. It does not act as an initiation inhibitor. In all cases, high concentrations of DRB triphosphate are required. Cells do not phosphorylate DRB to a measurable extent. hn RNA resistant to DRB is initiated with both ATP and GTP in the presence of the drug. These experiments render the hypothesis unlikely that DRB triphosphate in the cell specifically interferes with the initiation reaction of polymerase B.

摘要

DRB三磷酸抑制分离的RNA聚合酶B的活性,对聚合酶A的活性抑制作用较小。在分离的细胞核中转录时情况也是如此。它不是起始抑制剂。在所有情况下,都需要高浓度的DRB三磷酸。细胞不会将DRB磷酸化到可测量的程度。在药物存在的情况下,对DRB耐药的核不均一RNA(hn RNA)由ATP和GTP起始合成。这些实验使得DRB三磷酸在细胞中特异性干扰聚合酶B起始反应这一假设不太可能成立。

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Mol Cancer Ther. 2010 Jan;9(1):236-45. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-09-0767. Epub 2010 Jan 6.

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