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消化菌素,一种由放线菌产生的新型法尼基蛋白转移酶抑制剂。I. 产生菌、发酵、分离及生物活性

Pepticinnamins, new farnesyl-protein transferase inhibitors produced by an actinomycete. I. Producing strain, fermentation, isolation and biological activity.

作者信息

Omura S, Van der Pyl D, Inokoshi J, Takahashi Y, Takeshima H

机构信息

Research Center for Biological Function, Kitasato Institute, Tokyo, Japan.

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 1993 Feb;46(2):222-8. doi: 10.7164/antibiotics.46.222.

Abstract

Pepticinnamins A, B, C, D, E and F, a family of farnesyl-protein transferase (FPT) inhibitors were isolated from the fermentation broth of Streptomyces sp. OH-4652. These inhibitors were purified from whole broth by extraction with chloroform, followed by silica gel column chromatography, Sephadex LH-20 chromatography and reverse phase HPLC. Among these, pepticinnamin C showed the most potent inhibition (IC50-100 nM).

摘要

胃蛋白酶抑制剂A、B、C、D、E和F是一类法尼基蛋白转移酶(FPT)抑制剂,它们是从链霉菌属OH - 4652的发酵液中分离得到的。这些抑制剂通过用氯仿萃取从全发酵液中纯化,随后进行硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶LH - 20色谱和反相高效液相色谱。其中,胃蛋白酶抑制剂C表现出最强的抑制作用(IC50为100 nM)。

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