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新型1-烷基-2-芳基-7-羟基-5(1H)氧代-咪唑并[1,2-a]嘧啶的合成及其对中枢神经系统的活性

Synthesis and CNS activity of new 1-alkyl-2-aryl-7-hydroxy-5(1H)oxo-imidazo[1,2-a]pyrymidines.

作者信息

Matosiuk D, Tkaczyński T, Stefańczyk J

机构信息

Department of Medicines Technology, Faculty of Pharmacy, School of Medicine, Lublin, Poland.

出版信息

Acta Pol Pharm. 1996 May-Jun;53(3):209-12.

PMID:8960291
Abstract

Cyclocondensation of 1,5-disubstituted 2-aminoimidazolines with diethyl malonate in the presence of sodium methanolate leading to imidazol[1,2-alpyrimidine-5,7-dion system is presented. Prevailing of 7-hydroxy-5(1H)oxo form between three possible tautomers is discussed based on spectral data. CNS activity of nine compounds is evaluated.

摘要

本文介绍了在甲醇钠存在下，1,5-二取代-2-氨基咪唑啉与丙二酸二乙酯的环缩合反应，生成咪唑并[1,2-a]嘧啶-5,7-二酮体系。基于光谱数据讨论了三种可能的互变异构体中7-羟基-5(1H)氧代形式的优势。评估了九种化合物的中枢神经系统活性。

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