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番荔枝辛:一种对人前列腺肿瘤细胞系(PC-3)具有细胞毒性选择性的番荔枝乙酰精。

Squamotacin: an annonaceous acetogenin with cytotoxic selectivity for the human prostate tumor cell line (PC-3).

作者信息

Hopp D C, Zeng L, Gu Z, McLaughlin J L

机构信息

Department of Medicinal Chemistry and Pharmacognosy, Purdue University, West Lafayette, Indiana 47907-1333, USA.

出版信息

J Nat Prod. 1996 Feb;59(2):97-9. doi: 10.1021/np960124i.

DOI:10.1021/np960124i
PMID:8991957
Abstract

The bark extracts of Annona squamosa yielded a new bioactive acetogenin, squamotacin (1), and the known compound, molvizarin (2), which is new to this species. Compound 1 is identical to the potent acetogenin, bullatacin (3), except that the adjacent bistetrahydrofuran (THF) rings and their flanking hydroxyls are shifted two carbons toward the gamma-lactone ring. Compound 1 showed cytotoxic selectively for the human prostate tumor cell line (PC-3), with a potency of over 100 million times that of Adriamycin.

摘要

番荔枝的树皮提取物产生了一种新的生物活性产乙酸素——鳞甲番荔枝素(1),以及一种已知化合物——莫利扎林(2),该化合物在该物种中是首次发现。化合物1与强效产乙酸素布拉他辛(3)相同,只是相邻的双四氢呋喃(THF)环及其侧翼羟基向γ-内酯环方向移动了两个碳原子。化合物1对人前列腺肿瘤细胞系(PC-3)表现出细胞毒性选择性,其效力比阿霉素高1亿倍以上。

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