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来自巴西海绵Callyspongia sp.的硫酸化杂萜类化合物是抗利什曼病靶点腺苷磷酸核糖基转移酶的抑制剂。

Sulfated meroterpenoids from the Brazilian sponge Callyspongia sp. are inhibitors of the antileishmaniasis target adenosine phosphoribosyl transferase.

作者信息

Gray Christopher A, de Lira Simone P, Silva Marcio, Pimenta Eli F, Thiemann Otavio H, Oliva Glaucius, Hajdu Eduardo, Andersen Raymond J, Berlinck Roberto G S

机构信息

Department of Chemistry, University of British Columbia, Vancouver, British Columbia, V6T 1Z1 Canada.

出版信息

J Org Chem. 2006 Nov 10;71(23):8685-90. doi: 10.1021/jo060295k.

Abstract

Three new disulfated meroterpenoids, ilhabelanol (1), ilhabrene (2), and isoakaterpin (3), have been isolated from extracts of the Brazilian marine sponge Callyspongia sp. Isoakaterpin (3) inhibits Leishmania spp. adenosine phosphoribosyl transferase with an IC50 of 1.05 microM. The structures of 1, 2, and 3 were elucidated by analysis of one- and two-dimensional NMR data. Ilhabelanol (1) and ilhabrene (2) both have unprecedented meroterpenoid carbon skeletons.

摘要

从巴西海洋海绵Callyspongia sp.的提取物中分离出了三种新的二硫酸化半萜类化合物,即伊利贝醇(1)、伊利贝烯(2)和异阿卡特平(3)。异阿卡特平(3)对利什曼原虫腺苷磷酸核糖基转移酶具有抑制作用,IC50为1.05微摩尔。通过对一维和二维核磁共振数据的分析阐明了1、2和3的结构。伊利贝醇(1)和伊利贝烯(2)都具有前所未有的半萜类碳骨架。

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