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来自柳叶石楠的胆碱酯酶抑制和抗疟甾体生物碱。

Cholinesterase inhibiting and antiplasmodial steroidal alkaloids from Sarcococca hookeriana.

作者信息

Devkota Krishna Prasad, Lenta Bruno Ndjakou, Choudhary Muhammad Iqbal, Naz Qamar, Fekam Fabrice Boyom, Rosenthal Philip Joseph, Sewald Norbert

机构信息

Department of Chemistry, Organic and Bioorganic Chemistry, Bielefeld University, Bielefeld, Germany.

出版信息

Chem Pharm Bull (Tokyo). 2007 Sep;55(9):1397-401. doi: 10.1248/cpb.55.1397.

DOI:10.1248/cpb.55.1397
PMID:17827771
Abstract

Bioguided phytochemical investigation of Sarcococca hookeriana with respect to the cholinesterase enzyme inhibitory assay yielded two new pregnane-type steriodal alkaloids hookerianamide H (1) and hookerianamide I (2), along with three known alkaloids N(a)-methylepipachysamine D (3), sarcovagine C (4) and dictyophlebine (5). Their structures were determined with the aid of extensive spectroscopic analysis. All compounds showed good inhibitory activities against the enzymes acetylcholinesterase (IC(50) 2.9-34.1 microM) and butyrylcholinesterase (IC(50) 0.3-3.6 microM). These compounds also showed moderate antiplasmodial activity (IC(50) 2.4-10.3 microM) against the Plasmodium falciparum chloroquine resistant W2 strain.

摘要

对柳叶蜡梅进行胆碱酯酶抑制活性的生物导向植物化学研究,得到了两种新的孕甾烷型甾体生物碱胡氏酰胺H(1)和胡氏酰胺I(2),以及三种已知生物碱N(α)-甲基表巴西胺D(3)、蜡梅精C(4)和网脉番荔枝碱(5)。借助广泛的光谱分析确定了它们的结构。所有化合物对乙酰胆碱酯酶(IC(50)为2.9 - 34.1微摩尔)和丁酰胆碱酯酶(IC(50)为0.3 - 3.6微摩尔)均表现出良好的抑制活性。这些化合物对恶性疟原虫氯喹抗性W2株也表现出中等的抗疟活性(IC(50)为2.4 - 10.3微摩尔)。

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