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阿普利罗宁A,一种源自海洋的强效抗肿瘤大环内酯类化合物,以及同系物阿普利罗宁B - H:化学与生物学

Aplyronine A, a potent antitumour macrolide of marine origin, and the congeners aplyronines B-H: chemistry and biology.

作者信息

Yamada Kiyoyuki, Ojika Makoto, Kigoshi Hideo, Suenaga Kiyotake

机构信息

Graduate School of Science, Nagoya University, Chikusa, Nagoya, 464-8602, Japan.

出版信息

Nat Prod Rep. 2009 Jan;26(1):27-43. doi: 10.1039/b800263k.

DOI:10.1039/b800263k
PMID:19374121
Abstract

Aplyronines A-H are cytotoxic macrolides isolated from the sea hare Aplysia kurodai. Aplyronine A is the major constituent among the aplyronines, and this review concentrates on the results of chemical and biological research into this natural product. The isolation, determination of stereostructure and enantioselective total synthesis of the aplyronines are covered, together with discussion of their antitumour activity and structure-activity relationships, and the three-dimensional X-ray structure of the actin-aplyronine A complex.

摘要

阿普里罗宁A - H是从黑指纹海兔中分离出的具有细胞毒性的大环内酯类化合物。阿普里罗宁A是阿普里罗宁类化合物中的主要成分,本综述着重介绍了对这种天然产物进行化学和生物学研究的结果。文中涵盖了阿普里罗宁类化合物的分离、立体结构测定、对映选择性全合成,以及对其抗肿瘤活性、构效关系和肌动蛋白 - 阿普里罗宁A复合物的三维X射线结构的讨论。

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