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通过钯催化的碳氨化反应合成饱和 1,4-苯并二氮杂䓬。

Synthesis of saturated 1,4-benzodiazepines via Pd-catalyzed carboamination reactions.

机构信息

Department of Chemistry, University of Michigan, 930 North University Avenue, Ann Arbor, Michigan 48109-1055, United States.

出版信息

Org Lett. 2011 May 6;13(9):2196-9. doi: 10.1021/ol200429a. Epub 2011 Mar 29.

Abstract

A new synthesis of 1,4-benzodiazepines and 1,4-benzodiazepin-5-ones is reported. The Pd-catalyzed coupling of N-allyl-2-aminobenzylamine derivatives with aryl bromides affords the heterocyclic products in good yield, and substrates bearing allylic methyl groups are transformed to cis-2,3-disubstituted products with >20:1 dr.

摘要

报告了一种 1,4-苯并二氮杂 和 1,4-苯并二氮杂-5-酮的新合成方法。Pd 催化的 N-烯丙基-2-氨基苄基胺衍生物与芳基溴的偶联反应以良好的收率得到杂环产物,并且带有烯丙基甲基的底物以 >20:1 dr 转化为顺式 2,3-二取代产物。

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