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用于制备生物共轭物的高效通用的含氟标记的铜(I)催化叠氮化物-炔烃环加成配体。

Highly-efficient and versatile fluorous-tagged Cu(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition ligand for preparing bioconjugates.

作者信息

Sun Lingyi, Gai Yongkang, Anderson Carolyn J, Zeng Dexing

机构信息

Department of Radiology, University of Pittsburgh, 100 Technology Drive, Pittsburgh, PA 15219, USA.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2015 Dec 14;51(96):17072-5. doi: 10.1039/c5cc06858d.

Abstract

A novel ligand (FBTTBE) for Cu(i)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) has been developed, which demonstrates not only superior catalytic efficiency but also the ease of removing toxic copper species. FBTTBE has also been successfully applied in the synthesis of radiometal-labeled peptide and antibody without observable transchelation with the non-radioactive Cu(i) catalyst.

摘要

已开发出一种用于铜(I)催化的叠氮化物-炔烃环加成反应(CuAAC)的新型配体(FBTTBE),它不仅具有卓越的催化效率,而且易于去除有毒的铜物种。FBTTBE还已成功应用于放射性金属标记的肽和抗体的合成,且未观察到与非放射性铜(I)催化剂发生转螯合作用。

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