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一种稳定且口服生物可利用的恩格勒菌素类似物的合成。

Synthesis of a stable and orally bioavailable englerin analogue.

作者信息

Fash David M, Peer Cody J, Li Zhenwu, Talisman Ian J, Hayavi Sima, Sulzmaier Florian J, Ramos Joe W, Sourbier Carole, Neckers Leonard, Figg W Douglas, Beutler John A, Chain William J

机构信息

Department of Chemistry, University of Hawaii at Manoa, 2545 McCarthy Mall, Honolulu, HI 96822, United States.

Genitourinary Malignancies Branch, National Cancer Institute, Frederick, MD 21702, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jun 1;26(11):2641-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2016.04.016. Epub 2016 Apr 8.

DOI:10.1016/j.bmcl.2016.04.016
PMID:27107948
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4862412/
Abstract

Synthesis of analogues of englerin A with a reduced propensity for hydrolysis of the glycolate moiety led to a compound which possessed the renal cancer cell selectivity of the parent and was orally bioavailable in mice.

摘要

合成了乙醇酸部分水解倾向降低的恩格勒菌素A类似物,得到了一种具有母体肾癌细胞选择性且在小鼠体内可口服生物利用的化合物。

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