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哌考利孢菌素,一种从小麦内生菌中分离得到的具有抗疟和抗锥虫活性的新型环肽 。

Pipecolisporin, a Novel Cyclic Peptide with Antimalarial and Antitrypanosome Activities from a Wheat Endophytic .

作者信息

Fernández-Pastor Ignacio, González-Menéndez Victor, Annang Frederick, Toro Clara, Mackenzie Thomas A, Bosch-Navarrete Cristina, Genilloud Olga, Reyes Fernando

机构信息

Fundación MEDINA, Centro de Excelencia en Investigación de Medicamentos Innovadores de Andalucía, Parque Tecnológico de Ciencias de la Salud, Avda. del Conocimiento 34, 18016 Granada, Spain.

Instituto de Parasitología y Biomedicina "López-Neyra", Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) Avda. del Conocimiento 17, Armilla, 18016 Granada, Spain.

出版信息

Pharmaceuticals (Basel). 2021 Mar 16;14(3):268. doi: 10.3390/ph14030268.

Abstract

A novel cyclic antimalarial and antitrypanosome hexapeptide, pipecolisporin (), was isolated from cultures of CF-298113, a fungal endophyte isolated from roots of sp. collected in a traditional agricultural land of Montefrío, Granada, Spain. The structure of this compound, including its absolute configuration, was elucidated by HRMS, 1-D and 2-D NMR spectroscopy, and Marfey's analysis. This metabolite displayed interesting activity against and , with IC values in the micromolar range, and no significant cytotoxicity against the human cancer cell lines A549, A2058, MCF7, MIA PaCa-2, and HepG2.

摘要

从CF-298113的培养物中分离出一种新型的环状抗疟和抗锥虫六肽——哌可利孢菌素(),CF-298113是从西班牙格拉纳达蒙特弗里奥传统农田采集的 sp. 根部分离出的一种真菌内生菌。通过高分辨质谱(HRMS)、一维和二维核磁共振光谱以及马尔菲分析法阐明了该化合物的结构,包括其绝对构型。这种代谢物对 和 显示出有趣的活性,IC值在微摩尔范围内,对人癌细胞系A549、A2058、MCF7、MIA PaCa-2和HepG2没有明显的细胞毒性。

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