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[托烷衍生物的中枢抗胆碱作用:构效关系]

[Central cholinolytic effect of tropane derivatives: structure-activity relationship].

作者信息

Kozhechkin S N, Kostochka L M

出版信息

Biull Eksp Biol Med. 1985 Oct;100(10):468-70.

PMID:4052619
Abstract

The effect of two tropane derivatives on the electric neuronal activity in sensorimotor cortex was studied in rabbits using microiontophoretic method. Unlike atropine they lack aryl and hydroxyl, but possess morpholine and piperazine. The effects of both drugs were opposite to those of acetylcholine. Simultaneous application of tropane derivatives and acetylcholine to one neuron decreased both excitatory and inhibitory neuronal responses to acetylcholine. It is concluded that aryl and hydroxyl are not necessary for tropane derivatives to reveal their central cholinolytic activity.

摘要

采用微离子电泳法在兔身上研究了两种托烷衍生物对感觉运动皮层神经元电活动的影响。与阿托品不同,它们没有芳基和羟基,但含有吗啉和哌嗪。两种药物的作用与乙酰胆碱相反。将托烷衍生物和乙酰胆碱同时作用于一个神经元,会降低神经元对乙酰胆碱的兴奋性和抑制性反应。得出的结论是,芳基和羟基对于托烷衍生物发挥其中枢抗胆碱活性并非必需。

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