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硼酸对C类β-内酰胺酶的抑制作用。

The inhibition of class C beta-lactamases by boronic acids.

作者信息

Beesley T, Gascoyne N, Knott-Hunziker V, Petursson S, Waley S G, Jaurin B, Grundström T

出版信息

Biochem J. 1983 Jan 1;209(1):229-33. doi: 10.1042/bj2090229.

Abstract

Aromatic boronic acids are reversible inhibitors of the recently classified class C beta-lactamases. The boronic acids studied include ortho-, meta- and para-methyl-, -hydroxymethyl- and -formyl-phenylboronic acid. The beta-lactamases were chromosomally-encoded enzymes, one from Pseudomonas aeruginosa, and the other specified by the ampC gene of Escherichia coli. The inhibition may be correlated with our finding that these beta-lactamases are serine enzymes, i.e. their function entails the hydroxy group of a serine residue acting as a nucleophile.

摘要

芳香硼酸是最近分类的C类β-内酰胺酶的可逆抑制剂。所研究的硼酸包括邻、间和对甲基、羟甲基和甲酰基苯硼酸。这些β-内酰胺酶是染色体编码的酶,一种来自铜绿假单胞菌,另一种由大肠杆菌的ampC基因指定。这种抑制作用可能与我们的发现有关,即这些β-内酰胺酶是丝氨酸酶,也就是说它们的功能需要丝氨酸残基的羟基作为亲核试剂。

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