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靶向恶性疟原虫中的莽草酸途径。

Targeting the shikimate pathway in the malaria parasite Plasmodium falciparum.

作者信息

McConkey G A

机构信息

Department of Biology, University of Leeds, Leeds LS2 9JT, United Kingdom.

出版信息

Antimicrob Agents Chemother. 1999 Jan;43(1):175-7. doi: 10.1128/AAC.43.1.175.

Abstract

The shikimate pathway presents an attractive target for malaria chemotherapy. Three shikimic acid analogs exhibited different effects on Plasmodium falciparum growth. (6R)-6-Fluoro-shikimate and (6S)-6-fluoro-shikimate inhibited growth (50% inhibitory concentrations, 1.5 x 10(-5) and 2.7 x 10(-4) M, respectively), whereas 2-fluoro-shikimate had no effect. para-Aminobenzoic acid abrogated the inhibition, demonstrating that the shikimate pathway was specifically targeted.

摘要

莽草酸途径是疟疾化疗的一个有吸引力的靶点。三种莽草酸类似物对恶性疟原虫的生长表现出不同的影响。(6R)-6-氟莽草酸和(6S)-6-氟莽草酸抑制生长(50%抑制浓度分别为1.5×10⁻⁵和2.7×10⁻⁴ M),而2-氟莽草酸则无作用。对氨基苯甲酸消除了这种抑制作用,表明莽草酸途径是特异性靶向的。

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引用本文的文献

6

本文引用的文献

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Synthesis of (-)-2-Fluoroshikimic Acid.
J Org Chem. 1996 May 31;61(11):3916-3919. doi: 10.1021/jo952132u.
5
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Hemoglobin catabolism and iron utilization by malaria parasites.疟原虫对血红蛋白的分解代谢及铁的利用
Mol Biochem Parasitol. 1996 Dec 20;83(2):131-9. doi: 10.1016/s0166-6851(96)02763-6.

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