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新型杂环萜烯基萘醌的合成与细胞毒性

Synthesis and cytotoxicity of new heterocyclic terpenylnaphthoquinones.

作者信息

Miguel del Corral José M, Castro Maria Angeles, Gordaliza Marina, Martín Maria Luz, Gamito Ana Maria, Cuevas Carmen, Feliciano Arturo San

机构信息

Departamento de Química Farmacéutica, Facultad de Farmacia, Universidad de Salamanca, E-37007-Salamanca, Spain.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2006 Apr 15;14(8):2816-27. doi: 10.1016/j.bmc.2005.12.002. Epub 2006 Jan 11.

Abstract

Several 2-arylamino-, 2-aryloxy- and 2-arylsulfanyl-6(7)-alkyl-1,4-naphthoquinones (NQ) have been prepared and further transformed into the corresponding heterocyclic-fused naphthoquinones by palladium (II)-catalyzed oxidative cyclization. The compounds synthesized have been evaluated against neoplastic cell lines. The extension of the polycyclic system clearly decreased the cytotoxic potency of the 2-substituted terpenylnaphthoquinones.

摘要

已制备了几种2-芳氨基、2-芳氧基和2-芳硫基-6(7)-烷基-1,4-萘醌(NQ),并通过钯(II)催化的氧化环化进一步将其转化为相应的稠合杂环萘醌。已对合成的化合物针对肿瘤细胞系进行了评估。多环体系的扩展明显降低了2-取代萜基萘醌的细胞毒性效力。

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