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内生真菌球毛壳菌中的细胞毒素 chaetoglobosins。

Cytotoxic chaetoglobosins from the endophyte Chaetomium globosum.

机构信息

Institute of Functional Biomolecules, State Key Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology, Nanjing University, Nanjing, China.

出版信息

Planta Med. 2010 Nov;76(16):1910-4. doi: 10.1055/s-0030-1249936. Epub 2010 May 19.

DOI:10.1055/s-0030-1249936
PMID:20486076
Abstract

Two new alkaloids chaetoglobosins V (1) and W (2), together with the six known congeners 3-8, were isolated through bioassay-guided fractionations from the EtOAc extract of a solid culture of Chaetomium globosum IFB-E041. The structures were elucidated by spectroscopic methods including mainly 1D and 2D NMR techniques. Chaetoglobosin W (2) was unique in its possession of an oxolane ring formed via an oxygen bridge between C-3 and C-6. The isolated fungal metabolites exhibited moderate cytotoxic activities against four human cancer cell lines (KB, K562, MCF-7, and HepG2) with their IC(50) values in a range of 18-30 µg/mL.

摘要

从固态培养的 Chaetomium globosum IFB-E041 的 EtOAc 提取物中,通过生物测定指导的分离,分离出两种新的生物碱 chaetoglobosins V(1)和 W(2),以及六种已知的同系物 3-8。通过光谱方法,主要包括 1D 和 2D NMR 技术,阐明了这些结构。Chaetoglobosin W(2)的独特之处在于其拥有一个通过 C-3 和 C-6 之间的氧桥形成的氧杂环戊烷环。分离出的真菌代谢产物对四种人癌细胞系(KB、K562、MCF-7 和 HepG2)表现出中等的细胞毒性活性,其 IC50 值在 18-30μg/mL 范围内。

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