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直立千金藤中具有细胞毒性和抗疟活性的双苄基异喹啉生物碱。

Cytotoxic and antimalarial bisbenzylisoquinoline alkaloids from Stephania erecta.

作者信息

Likhitwitayawuid K, Angerhofer C K, Cordell G A, Pezzuto J M, Ruangrungsi N

机构信息

Department of Medicinal Chemistry and Pharmacognosy, College of Pharmacy, University of Illinois, Chicago 60612.

出版信息

J Nat Prod. 1993 Jan;56(1):30-8. doi: 10.1021/np50091a005.

DOI:10.1021/np50091a005
PMID:8450319
Abstract

(+)-2-N-Methyltelobine [1], a new alkaloid, together with twelve known bisbenzylisoquinolines, was isolated from the tubers of Stephania erecta. The structure determination and the complete 1H- and unambiguous 13C-nmr assignments of 1 were obtained through extensive use of several 1D and 2D nmr techniques. All alkaloids inhibited the growth of cultured Plasmodium falciparum strains D-6 and W-2 and displayed nonselective cytotoxicity with a battery of cultured mammalian cells. These data were used for the calculation of selectivity indices. Relative to known antimalarial agents, these bisbenzylisoquinoline alkaloids do not appear to be promising clinical candidates at the present time.

摘要

从直立千金藤的块茎中分离出一种新生物碱(+)-2-N-甲基泰勒宾[1]以及十二种已知的双苄基异喹啉。通过广泛使用多种一维和二维核磁共振技术,确定了化合物1的结构,并完成了其¹H和¹³C核磁共振的明确归属。所有生物碱均能抑制恶性疟原虫培养株D-6和W-2的生长,并对一系列培养的哺乳动物细胞表现出非选择性细胞毒性。这些数据用于计算选择性指数。相对于已知的抗疟药物,目前这些双苄基异喹啉生物碱似乎并不是很有前景的临床候选药物。

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